Лосек мапс от кашля

Лосек мапс от кашля

ЛОСЕК МАПС

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «10 mG» на одной стороне и значком — на другой.

1 таб.
омепразол магния 10.3 мг,
что соответствует содержанию омепразола 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 170 мг, глицерил моностеарат (40-55) — 1.1 мг, гипролоза — 3.5 мг, гипромеллоза — 10 мг, магния стеарат — 0.5 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот — 23 мг, парафин — 0.1 мг, макрогол — 1.9 мг, полисорбат 80 — 0.1 мг, кросповидон — 3.5 мг, натрия стеарилфумарат — 0.3 мг, сахароза сферические гранулы — 22 мг, тальк — 6.1 мг, титана диоксид (Е171) — 1.8 мг, триэтилцитрат — 6.8 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.04 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.02 мг.

14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20 mG» на одной стороне и значком — на другой.

1 таб.
омепразол магния 20.6 мг,
что соответствует содержанию омепразола 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 220 мг, глицерил моностеарат (40-55) — 1.4 мг, гипролоза — 4.8 мг, гипромеллоза — 15 мг, магния стеарат — 0.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот — 27 мг, парафин — 0.2 мг, макрогол — 2.5 мг, полисорбат 80 — 0.1 мг, кросповидон — 4.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.5 мг, сахароза сферические гранулы — 22 мг, тальк — 8.3 мг, титана диоксид (Е171) — 2.2 мг, триэтилцитрат — 8.2 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.03 мг.

14 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу — фермент Н + , К + -АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Лосек МАПС при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек МАПС 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Лосек МАПС 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови
повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для
предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению,
исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступиость после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

T 1/2 составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником.

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания

Лосек МАПС предназначен для лечения следующих заболеваний:

— язва двенадцатиперстной кишки;

— НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

— эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;

— симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь;

— диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

Противопоказания

— известная повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

При наличии таких симптомов, как значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Дозировка

Внутрь. Таблетки Лосек МАПС рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата Лосек МАПС.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Лосек МАПС 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая доза — Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза препарата Лосек МАПС — 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендована доза препарата Лосек МАПС — 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.

Трехкомпонентная схема лечения:

Лосек МАПС 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели

Лосек МАПС 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели

Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

Лосек МАПС 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1.5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки и
кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и » Язва желудка.»

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Рекомендуемая доза — по одной таблетке Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в
течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают Лосек МАПС 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь .

Рекомендуемая доза — Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Лосек МАПС 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза — Лосек МАПС 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20-120 мг Лосек МАПС ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Опыт применения у детей ограничен.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.

Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%
(биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами.

Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению C max и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при
совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в
проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не
подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или
отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к
активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом
максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: кофеин, теофиллин, S -варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты СYP2C19 и СYP3 А4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментоз СYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепраэолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная
рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву
желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Лосек МАПС может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата Лосек МАПС на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность и лактация

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Лосек МАПС может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребенка маловероятно.

источник

Лосек Мапс

Состав

Помимо омепразола таблетки Лосек Мапс содержат МКЦ, оксипропилцеллюлозу, стеарат магния, сахар в гранулах, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон сшитый, тальк, оксид железа, глицерила моностеарат, оксипропилметилцеллюлозу, сополимер метакриловой кислоты, парафин, полисорбат, стеарил фумарат натрия, триэтил цитрат, диоксид титана.

Форма выпуска

Лекарство продается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой.

Фармакологическое действие

Препарат снижает секрецию желудочной кислоты. Это особый ингибитор протонной помпы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является противоязвенным средством. Оно угнетает действие H + -K + -АТФ-азы в желудочных париетальных клетках. Таким образом, блокируется последняя стадия образования соляной кислоты. Действие лекарства зависит от дозы. Оно эффективно ингибирует базальную и стимулированную секреции при ежедневном применении.

Препарат достигает максимальной эффективности в течение 4 суток. Его действие в сочетании с антибактериальными средствами вызывает эрадикацию Helicobacter pylori. За счет этого купируются проявления заболевания, достигается стойкая ремиссия, заживляются повреждения слизистой желудка, снижается риск кровотечений из ЖКТ. При применении Лосека Мапс нет необходимости в долгой противоязвенной терапии.

Таблетки всасываются в тонком кишечнике. Абсорбция завершается через 3-6 часов после употребления. При повторном приеме средства биодоступность повышается до 60%. Прием пищи не оказывает на нее влияния. Связь с белками плазмы – примерно 95%.

Время полувыведения из плазмы крови – меньше часа. Действующее вещество лекарства полностью расщепляется системой цитохромов преимущественно в печени. 80% лекарственного средства выводится в виде метаболитов с мочой, а еще 20% – с калом.

Показания к применению

Лекарство назначается при:

  • кислотозависимой диспепсии;
  • язвенной болезни желудка, вызванной Helicobacter pylori;
  • синдроме Золлингера-Эллисона;
  • язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, если заболевание вызвано НПВС);
  • гастроэзофагеальном рефлюксе.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при аллергии на его компоненты.

Побочные действия

Как правило, лекарство хорошо переносится пациентами. Нежелательные побочные реакции обычно выражены слабо и быстро проходят. Среди них отмечаются:

Инструкция по применению Лосек Мапс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению таблеток Лосек Мапс ( а не Лосек Макс, как полагают многие) сообщает, что они предназначены для перорального употребления. Глотают целиком, не разжевывая. Желательно запивать жидкостью. Кроме того, таблетки можно растворять во фруктовом соке или воде. Такой раствор нужно выпить в течение получаса после приготовления.

Инструкция по применению Лосек Мапс сообщает о том, что точная схема использования лекарства зависит от заболевания:

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – пациенту следует принимать 20 мг лекарства каждый день. Курс рассчитан на 2 недели. Если полное рубцевание не наступило, можно провести повторную терапию еще 2 недели;
  • необходимость профилактики обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – пациенту следует принимать 10 мг лекарства каждый день. Если нужно, дозировку повышают до 20-40 мг;
  • язва желудка, резистентная к терапии – 40 мг лекарства в день. Выздоровление, как правило, в течение восьми недель;
  • эрозивно-язвенные поражения в желудочно-кишечном тракте (гастродуоденальный отдел) у ВИЧ-инфицированных пациентов – 20 мг применяют раз в день. Совместимо с терапией ВИЧ-инфекции. Курс в среднем рассчитан на 4 недели. Если полное излечение не наступило, можно повторить терапию;
  • язва желудка, спровоцированная Helicobacter pylori – возможно три разных схемы лечения. 1) 20 мг Лосек Мапс, 500 мг Кларитромицина и 1 г Амоксициллина. 2) 20 мг Лосек Мапс, 250 мг Кларитромицина и 500 мг Тинидазола (или 400 мг Метронидазола). Все лекарства нужно употреблять в течение недели ежедневно 2 раза. 3) На протяжении недели принимают каждый день 20 мг Лосек Мапс 1 раз, 400 мг Метронидазола 3 раза, 500 мг Амоксициллина 3 раза. Кроме того, врач может назначить «двойную терапию». В этом случае Лосек Мапс пьют ежедневно в дозировке 40-80 мг, а Амоксициллин – 1,5 г (доза делится на части). Курс рассчитан на две недели. После эрадикации Helicobacter pylori последующая терапия проводится по обычной схеме, как при язве двенадцатиперстной кишки и желудка. Если по завершению курса проба на Helicobacter pylori положительна, лечение можно повторить;
  • язва двенадцатиперстной кишки, резистентнаяк терапии – 40 мг лекарства ежедневно. Заживление в большинстве случаев происходит в течение месяца;
  • язва желудка в фазе обострения – нужно принимать 20 мг лекарства в день. Терапия рассчитана на 4 недели. Если язва по завершению курса полностью не зарубцевалась, лечение можно повторить;
  • необходимость профилактики обострений язвы желудка – следует принимать 20 мг лекарства в день. Если нужно, дневная дозировка повышается до 40 мг;
  • необходимость профилактики обострений язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, появления диспептических симптомов при язве желудка, а также эрозивных поражений гастродуоденального отдела – специалисты назначают пациентам принимать ежедневно 20 мг лекарства;
  • эзофагеальный рефлюкс – 20 мг лекарства в день. Терапия рассчитана в среднем на месяц. Если пациент полностью не излечился, курс можно повторить;
  • эзофагеальный рефлюкс в стадии ремиссии – специалисты назначают принимать 10 мг Лосек Мапс в день, если нужно, дозу можно довести до 20-40 мг. Прием рассчитан на длительный курс поддерживающей терапии;
  • болезненные ощущения, дискомфорт и изжога в эпигастральной области, связанные с кислотозависимой диспепсией – начинают с суточной дозировки в 10 мг, которую при необходимости можно довести до 20 мг. Терапия рассчитана на 4 недели. Если симптомы не исчезли по завершении курса, желательно поменять схему лечения;
  • тяжелая форма эзофагеального рефлюкса – 40 мг лекарства в день. Терапия обычно рассчитана на 2 месяца;
  • симптоматический гастроэзофагеальный рефлюкс – дозировки устанавливаются в каждом случае индивидуально. Обычно принимают ежедневно по 10-20 мг. Терапия рассчитана на 4 недели. Если симптомы по ее окончанию не исчезли, желательно поменять схему лечение Лосек Мапсом;
  • синдром Золлингера-Эллисона – дозировки в каждом случае индивидуальны. Рекомендуемая доза для начала терапии – 60 мг каждый день. Если дневная дозировка больше 80 мг, ее необходимо делить на 2 приема.

Если у пациента имеются проблемы с функциями печени, биодоступность и клиренс активного вещества Лосек Мапс повышаются, так что дневная дозировка обычно не должна быть больше 20 мг.

Передозировка

Разовые дозировки препарата до 400 мг, принимаемые перорально, не вызывали тяжелых симптомов. Скорость выведения лекарства при повышенных дозировках не увеличивается. Специфическая терапия не требуется.

Взаимодействие

Сочетание Лосек Мапс и Кетоконазола может привести к уменьшению степени всасывания последнего.

Кроме того, препарат может увеличивать время выведения Варфарина, Фенитоина и Диазепама. Поэтому может потребоваться корректировка дозировок. Но ежедневное применение 20 мг Лосек Мапс не влияет на уровень Фенитоина в плазме крови при длительной терапии, а также не изменяет время коагуляции при долгом применении Варфарина.

Совместное применение омепразола и Кларитромицина вызывает увеличение их плазменных концентраций.

Условия продажи

Отпускается в аптечной сети только по назначению специалиста.

Условия хранения

Хранить лекарство следует при температуре до 25°С. Крышка флакона должна быть хорошо закрыта после применения препарата. Держать в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Три года со дня изготовления. Нельзя применять лекарства по истечении срока годности.

источник

Лосек МАПС

Лосек МАПС: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losec MUPS

Действующее вещество: Омепразол (Omeprazolum)

Производитель: Astrazeneca (Швеция)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 284 руб.

Лосек МАПС – препарат, понижающий секрецию желез желудка, ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лосек МАПС – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, в дозировке 10 мг – светло-розового цвета с гравировкой «10 mG»; в дозировке 20 мг – розового цвета с гравировкой «20 mG» (дозировка 10 мг – по 14 шт. во флаконах из пластика; дозировка 20 мг – по 14 или 28 шт. во флаконах из пластика; в картонной упаковке 1 флакон).

Состав 1 таблетки 10/20 мг:

  • активное вещество: омепразол магний – 10,3/20,6 мг (что соответствует 10/20 мг омепразола);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моностеарат глицерина 40-55, гипролоза, гипромеллоза, кросповидон, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриновой кислот, парафин, макрогол, полисорбат 80, стеарил фумарат натрия, сахароза, тальк, диоксид титана, триэтилцитрат, красители оксид железа красный и желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лосек МАПС является противоязвенным препаратом. Его действие обусловлено угнетением водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (Н+/K+-аденозинтрифосфатазы) в париетальных клетках желудка, что ведет к блокированию образования соляной кислоты на последней стадии.

При ежедневном применении препарат эффективно ингибирует базальную и стимулированную секреции. Максимальная его эффективность достигается на протяжении 4 суток. В составе комбинированной терапии с антибактериальными лекарственными средствами Лосек МАКС приводит к эрадикации Helicobacter pylori, купирует симптомы заболевания, помогает достичь стойкой ремиссии, снижает риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), заживляет повреждения слизистой оболочки желудка. При терапии Лосек МАПС нет необходимости в проведении продолжительного противоязвенного лечения.

Понижение секреции соляной кислоты приводит к росту нормальной флоры, что может повлечь незначительное увеличение риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также Clostridium difficile у пациентов, получающих терапию в условиях стационара.

За 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA (хромогранина A) следует прекратить прием ингибиторов протонной помпы, чтобы избежать искажения результатов исследования.

При длительном применении омепразола у пациентов разных возрастных групп отмечено повышение числа ECL-клеток (энтерохромаффиноподобных клеток), что, вероятно, связано с повышением концентрации гастрина в сыворотке крови. Данное явление не имеет клинической значимости.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в тонком кишечнике на протяжении 3–6 часов. Его биодоступность составляет около 60%, и увеличивается почти на 50% при повторном применении, в сравнении с приемом разовой дозы. Связь с белками плазмы составляет 95%; объем распределения – 0,3 л/кг. Биодоступность омепразола не зависит от времени приема пищи.

Т1/2 (период полувыведения) составляет 30–90 минут. Омепразол расщепляется преимущественно в печени системой цитохромов, экскретируется в основном, до 80% в виде метаболитов с мочой, 20% – с калом.

Значимое уменьшение плазменного клиренса и увеличение биодоступности Лосек МАПС отмечено у больных с нарушением функции печени.

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
  • патологии ЖКТ, ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;
  • рефлюкс эзофагит;
  • диспепсия, вызванная повышенной кислотностью;
  • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • синдром Золлингера – Эллисона.

Противопоказания

  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная сенситивность к активному и вспомогательным компонентам Лосек МАПС, а также к замещенным бензимидазолам.

Терапия омепразолом способна маскировать симптоматику злокачественного новообразования, замедляя постановку диагноза. В связи с чем при значительной спонтанной потере в весе, дисфагии, частой рвоте, рвоте с кровью, мелене, а также диагностированной язве желудка (или подозрении на нее) следует исключить наличие злокачественной опухоли.

Инструкция по применению Лосек МАПС: способ и дозировка

Лосек МАПС принимают внутрь, один раз в сутки, в первой половине дня. Таблетки рекомендовано проглатывать целиком, запивая жидкостью, либо растворив в небольшом количестве воды или слегка кисловатой жидкости, например, фруктовом соке. Полученный раствор следует использовать в течение 30 минут. Для того, чтобы быть уверенным в полноте выпитой дозы, рекомендовано снова налить в используемую емкость небольшое количество жидкости, взболтать и выпить.

  • язва желудка: 20 мг в сутки, длительность курса – 4 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса. При плохой восприимчивости к лечению доза может быть увеличена до 40 мг в сутки за 1 прием, длительность курса – 8 недель. Далее, с целью предотвращения рецидивов, рекомендовано принимать по 20 мг в сутки, если необходимо, доза может быть увеличена до 40 мг в сутки;
  • язва двенадцатиперстной кишки: 20 мг в сутки, длительность курса – 2 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса. При плохой восприимчивости к лечению доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, за 1 прием, длительность курса – 4 недели. Далее, с целью предотвращения рецидивов, рекомендовано принимать по 10 мг в сутки, если необходимо, доза может быть увеличена до 20–40 мг в сутки;
  • НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка, и двенадцатиперстной кишки: 20 мг в сутки, длительность курса – 4 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса. Далее, с целью предотвращения рецидивов, рекомендовано принимать препарат по 20 мг в сутки;
  • рефлюкс эзофагит: 20 мг в сутки, длительность курса – 4 недели, если необходимо, возможно проведение повторного курса, с/без увеличения дозы препарата до 40 мг в сутки. При рефлюкс эзофагите в стадии ремиссии рекомендованная доза – 10 мг (в случае необходимости до 20–40 мг) в сутки, в виде длительной поддерживающей терапии;
  • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; диспепсия, вызванная повышенной кислотностью: 10–20 мг в сутки; если за 4 недели терапии симптомы заболевания не исчезают, рекомендовано дополнительное обследование пациента;
  • синдром Золлингера – Эллисона: 60–120 мг в сутки; доза должна подбираться врачом индивидуально, в случае, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, ее следует разделить на 2 приема.

Рекомендованные режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:

  • трехкомпонентная схема: Лосек МАПС 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг – все препараты принимают 2 раза в день в течение недели;
  • трехкомпонентная схема: Лосек МАПС 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг 3 раза в сутки + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки – на протяжении недели;
  • трехкомпонентная схема: Лосек МАПС 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг – все препараты принимают 2 раза в день в течение недели;
  • двухкомпонентная схема: Лосек МАПС 40–80 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 1500 мг (делят на 2 приема) принимают на протяжении 2 недель.

После чего лечение следует продолжать в соответствии с рекомендованным дозированием для терапии язвы желудка и язвы двенадцатиперстной кишки.

Если после прохождения рекомендованного лечения проба на Helicobacter pylori положительная, курс терапии может быть повторен.

Побочные действия

  • центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, неясность зрения, спутанность сознания (обратимая), депрессия, возбуждение, галлюцинации (в основном у пациентов с тяжелой формой заболевания);
  • пищеварительная система: запор, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, сухость во рту, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия (у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени), желтуха, гепатит, нарушение функции печени;
  • эндокринная система: гинекомастия;
  • система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
  • костно-мышечная система: боль в суставах и мышцах, мышечная слабость;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема;
  • аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок;
  • прочие реакции: недомогание, повышенное потоотделение, периферические отеки, снижение концентрации натрия в крови.

При применении Лосек МАПС нежелательные эффекты обычно выражены слабо и носят преходящий характер. В большинстве случаев причинно-следственная связь перечисленных побочных эффектов с приемом препарата не была установлена.

Передозировка

Применение омепразола в дозе до 400 мг не вызывало симптомов передозировки, при этом не изменялась скорость его выведения и не требовалась специфическая терапия. После приема взрослыми пациентами препарата в дозе 560 мг отмечена умеренная интоксикация.

Симптомами передозировки являются апатия, спутанность сознания, головокружение, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Рекомендуется прием активированного угля и промывание желудка, а при необходимости – проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациенты с риском развития остеопороза, или переломов на его фоне, нуждаются в наблюдении в период терапии Лосек МАПС, так как имеются данные наблюдательных исследований о том, что ингибиторы протонного насоса способны приводить к повышению риска переломов, связанных с остеопорозом (связь между приемом омепразола и переломами не была установлена в других исследованиях).

При длительном применении лекарственных средств, подавляющих секрецию желез желудка, есть риск образования железистых желудочных кист доброкачественной природы. Такие образования являются следствием физиологических изменений в результате ингибирования секреции соляной кислоты и в процессе дальнейшей терапии проходят самостоятельно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Лосек МАПС могут наблюдаться такие побочные эффекты как головокружение, сонливость и нечеткость зрения, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также выполнении иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Лосек МАПС разрешен к применению во время беременности, так как исследования показали отсутствие его нежелательного влияния на плод или течение беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко, но при применении в терапевтических дозах маловероятно его воздействие на ребенка.

Применение в детском возрасте

Опыт применения омепразола у детей недостаточен.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы Лосек МАПС не требуется.

При нарушении функции печени

У пациентов с нарушением функции печени увеличиваются биодоступность и период полувыведения препарата, в связи с чем не стоит превышать дозу омепразола более 10–20 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы Лосек МАПС.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием омепразола с атазанавиром и нелфинавиром.

Омепразол не оказывает влияния на метаболизм циклоспорина, лидокаина, хинидина, эстрадиола, эритромицина, будесонида, и других препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4.

Омепразол не взаимодействует с кофеином, теофиллином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом.

Омепразол взаимодействует со следующими препаратами:

  • дигоксин: повышает его всасываемость;
  • кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: снижает их всасываемость;
  • варфарин, диазепам, антагонисты витамина К, цилостазол: замедляет метаболизм данных препаратов, необходимо контролировать МНО (международное нормализованное отношение), может потребоваться снижение дозы. Совместный прием цилостазола с омепразолом (40 мг в сутки) приводит к увеличению Cmax (пика концентрации лекарственного вещества в крови) и AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно, а для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно;
  • клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.): при применении с омепразолом 80 мг/сут происходит снижение экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46% и снижение максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16%. Не ясна клиническая значимость данного эффекта. Нет данных о повышении риска сердечно-сосудистых осложнений. Неизвестно повышается ли риск тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений;
  • такролимус: повышается его концентрация в сыворотке крови;
  • метотрексат: иногда отмечается повышение его концентрации, что может потребовать отмены омепразола на период терапии метотрексатом.

Влияние, оказываемое лекарственными препаратами на фармакокинетику омепразола:

  • ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как кларитромицин и вориконазол: способны замедлять метаболизм омепразола, вызывая повышение его концентрации в плазме крови. При приеме вориконазола и омепразола AUC последнего повышается более чем в 2 раза. Коррекция дозирования омепразола не требуется, так как в высоких дозах он переносится хорошо;
  • индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного: ускоряют метаболизм омепразола, приводя к снижению его концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Лосек МАПС являются Гастрозол, Желкизол, Омал, Омез, Омепразол, Омизак, Ортанол, Плеом-20, Промез, Ромесек, Улкозол, Ультоп, Хелицид, Цисагаст и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Лосек МАПС

Отзывы о Лосек МАПС в основном положительные. Пациенты говорят о высокой эффективности препарата при его применении для лечения язвенных поражений желудка и пищевода, рефлюксной болезни, а также для понижения кислотности желудочного сока. Отмечают, что симптоматика данных заболеваний (изжога, чувство тяжести в кишечнике, отрыжка) проходит уже на ранней стадии терапии.

Из минусов некоторые пациенты называют высокую стоимость лекарственного средства и наличие в редких случаях побочных эффектов, таких как тошнота в начале лечения.

Цена на Лосек МАПС в аптеках

Ориентировочная цена на Лосек МАПС (в дозировке 20 мг) за упаковку, содержащую 14 таблеток, составляет 316 руб., за 28 таблеток – 508 руб.

источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями: